Обзор самых эффективных таблеток для ускорения метаболизма и снижения веса

Причины замедленного обмена веществ

К источникам неправильного метаболизма относят:

• жесткие диеты с низкой калорийностью;
• несбалансированный рацион;
• отсутствие завтрака;
• стрессы, нехватку сна;
• дефицит витаминов и минеральных веществ;
• болезни ЖКТ острого или хронического течения;
• недостаточное поступление жидкости.

Проблема замедления обменных процессов может быть связана с гиподинамией – недостаточными физическими нагрузками.

Как ускорить метаболизм с помощью питания и тренировок?

Питание и тренировки – это самая главная составляющая похудения, потому что от них зависит не скорость, а качество. Чтобы разогнать метаболизм, нужно обеспечить себе рациональное, сбалансированное и дробное питание, оптимальный питьевой режим не менее 2 л воды в день, а также двигательную активность. Не обязательно тяжело тренироваться в спортзале, на первое время можно включить 20-минутные тренировки дома, затем плавно переходить на силовые упражнения в тренажерном зале. Количество тренировок в недели – не менее 3-х.

Видео

На видео предлагаем более подробно ознакомиться со средствами, которые улучшают обменные процессы для похудения.

Виды препаратов

Существует несколько типов лекарственных средств, помогающих ускорить метаболизм.

К ним относятся:

• жиросжигающие;
• снижающие аппетит;
• стимулирующие обменные процессы медикаменты;
• диуретики и слабительные;
• поливитаминные комплексы.

Наибольшего эффекта от применения таблеток для улучшения метаболизма можно достичь, если сочетать прием таких препаратов с увеличением физической активности и соблюдением принципов здорового питания или диеты.
Таблетки для улучшения метаболизма принимаются только по рекомендации терапевта и после консультации диетолога.

В программу терапии входят:

• увеличение физических нагрузок;
• соблюдение питьевого режима;
• полноценный сон;
• достаточный отдых.

Жиросжигатели

Препараты ускоряют процессы обмена за счет быстрой переработки жирных кислот (липотроники), повышения температуры тела (термогеники). Лекарства изготавливаются из натуральных и синтетических компонентов.

Таблетки, снижающие аппетит

Средства подразделяются на две подгруппы:

• воздействующие на центр насыщения в гипоталамусе;
• разбухающие при попадании в желудок.

Оба вида препаратов принимают участие в метаболизме за счет выработки определенных гормонов или дополнительных ферментов.

Стимуляторы обмена веществ

В подгруппу лекарственных средств включены биологически активные добавки и таблетки, изначально предназначенные для терапии отдельных патологий. Они специально разрабатывались для ускорения метаболических процессов.

Мочегонные и слабительные средства

Препараты не оказывают непосредственного влияния на обменные процессы, используются для выведения скопившейся жидкости в тканях и освобождения кишечника от каловых масс. Назначаются при интоксикации и зашлакованности организма, параллельно ускоряя биохимические процессы.

Витаминно-минеральные комплексы

Скорость метаболизма напрямую зависит от поступающих вместе с пищей полезных веществ. Поливитаминные комплексы компенсируют недостатки несбалансированного питания, улучшая обмен веществ.

Не пропустите самую популярную статью рубрики: Лазерная эпиляция на лице и теле — как проводится, эффективность, фото до и после, противопоказания.

Что к ним относится?

Многие ищут препараты, ускоряющие обмен веществ, преимущественно для похудения. Всем известно, какую огромную роль метаболизм играет в наборе лишнего веса. С одной стороны, подход правильный: нужны таблетки не от самой проблемы, а от причины, которая провоцирует её появление. Однако здесь этот принцип не срабатывает, и вот почему.

Медикаментозные средства разрабатываются для лечения заболеваний. В Международной Классификации Болезней нет ни одной кодировки для ускорения замедленного метаболизма. И объясняется это очень просто: его скорость — это индивидуальный показатель, и у каждого человека она своя. Нет чётко расписанных норм, какой именно она должна быть, чтобы всё в организме работало, как часы. А если нет заболевания — нет и препарата для его лечения.

Но это вовсе не значит, что таблеток для ускорения обмена веществ в организме не существует. Они есть, но это их фармакологическое свойство вторичное, дополнительное к основному. Без него они просто не добьются конечной цели. Рассмотрим на примерах.

Ксеникал — препарат с действующим веществом орлистат, назначаемый официальной медициной для лечения ожирения. Чтобы добиться снижения веса, он уменьшает всасываемость жиров, то есть замедляет липолиз. А это всего лишь одна химическая реакция из тех 50-ти, которые составляют метаболизм. Но это свойство таблеток влечёт за собой цепочку последствий, которые в итоге разгоняют (пусть и не сильно) обмен веществ.

Глюкофаж — средство на основе метморфина для лечения сахарного диабета. Он делает рецепторы более чувствительными к инсулину, тем самым ускоряя утилизацию клетками глюкозы. И уже следствие этого — нормализация метаболизма липидов, которая влечёт за собой изменения и в других обменных процессах.

Таблетки назначаемые при ожирении (Ксеникал) и сахарном диабете (Глюкофаж)

Такое двойное действие препаратов оборачивается тем, что люди пьют эти таблетки, рассчитывая прежде всего на ускорение обмена веществ. Тогда как их основное назначение — терапия достаточно серьёзных заболеваний: сахарного диабета, ожирения, патологий печени, булимии. А употребляют их те, кто ими не болеет. Это чревато самыми разными последствиями:

• если повезёт, приём таблеток всё-таки поможет ускорить обмен веществ без осложнений для здоровья;
• не будет никакого результата;
• начнут себя проявлять побочные эффекты: от головокружения до серьёзных пищевых расстройств;
• препараты окажут обратное действие: метаболизм может ещё больше нарушиться и замедлиться;
• могут пострадать здоровые органы, на которые направлено фармакологическое действие лекарства — ведь оно призвано их лечить.

Обмен веществ — совокупность биохимических процессов, протекающих в организме, в которых участвует более 50 веществ: аминокислоты, липиды, белки, углеводы, изопреноиды, коферменты, нуклеотиды, гликаны, стероиды, жирные кислоты и т. д. Нет таких универсальных таблеток, которые могли бы нормализовать столь сложную систему. Каждый препарат разрабатывается для устранения проблемы на каком-то одном участке: этот ускоряет усвоение углеводов, этот — всасывание белков, третий — расщепление липидов и т. д.

Поэтому делайте соответствующие выводы:

1. Нет таблеток, созданных специально для ускорения обмена веществ.
2. Практически все препараты для похудения оказывают подобное действие на организм, но оно всего лишь вторично.
3. Для приёма любых средств необходимо получить разрешение врача.
4. Отдавать предпочтение стоит БАДам, а не узконаправленным медикаментам.

Хотите действительно ускорить обмен веществ — пейте больше воды, питайтесь правильно и обеспечьте себе достаточную двигательную активность. Это достойная альтернатива любым таблеткам.

Лучшие витаминно-минеральные комплексы, способствующие похудению

Для улучшения метаболизма можно использовать поливитаминные препараты. Достаточное количество витаминов и минералов нормализирует работу органов внутренней секреции, улучшает обменные процессы. Таблетки принимают строго по инструкции производителя – нарушение требований может стать причиной гипервитаминоза.

«Витрум»

Поливитаминный препарат, в состав которого входит 17 минералов и 13 витаминов.

Средство рекомендуется к приему при гиповитаминозе, несбалансированном питании, при интенсивных физических и умственных нагрузках, после перенесенных болезней.

За счет активных веществ ускоряются процессы метаболизма, регулируется работа иммунной системы.

Цена за упаковку:

• в Москве – 444,21-1841,05 руб.;
• в регионах – 450,84-1883,05 руб.

«Центрум»

Поливитаминный комплекс необходим для восполнения дефицита полезных веществ. Препарат регулирует обмен фосфора и кальция, жиров, углеводов и белков, укрепляет костные ткани.

Средняя стоимость «Центрума»:

• в Москве – 450-1650 руб.;
• в регионах – 501-544 руб.

«Мегаслим»

Специальный препарат для похудения, помогает ускорить сжигание жиров. Средство подавляет аппетит, выводит токсические вещества и шлаки из организма.

Уникальный состав «Мегаслима» помогает избежать провисания кожи при сбросе веса, головных болей, чувства усталости.

Стоимость упаковки:

• Москва и область – 280,74-357 руб.;
• регионы – 280,74 руб.

«Дуовит»

Мультивитаминный комплекс борется с железодефицитной анемией, дефицитом кальция. Предупреждает преждевременное старение, защищает от стрессов, ускоряет обменные процессы в организме.

Стоимость упаковки:

• в Москве – 156-1198 руб.;
• в регионах – 184-478 руб.

«Селмевит»

Состоит из 11 витаминов и 9 минералов, помогает бороться со стрессами, дефицитом полезных веществ. Препарат назначается в послеоперационном периоде, после травм, при обострении хронических заболеваний.

Средняя цена:

• в Москве – 187,78-358,89 руб.;
• в регионах – 187,33-362,44 руб.

«Направит — витамины для активной жизни»

Препарат разработан для людей, ведущих активный образ жизни. Комплекс веществ, входящих в его состав, стимулирует энергетические процессы, улучшает трофику тканей, корректирует метаболизм, повышает общий тонус.

Средняя стоимость:

• в Москве – 390-500 руб.;
• в регионах – 391-508 руб.

«Турбослим»

Линейка из 21 препарата помогает избавиться от лишнего веса. БАД улучшает иммунитет, укрепляет нервную систему, нормализует работу ЖКТ.

Средняя стоимость:

• в Москве – 36-1477 руб.;
• в регионах – 51-1477 руб.

«Доппельгерц Актив»

Средство предназначено для восполнения дефицита минералов и витаминов. Его компоненты нормализуют жизнедеятельность клеток: ускоряют процессы регенерации и метаболизма.

В линейку препаратов входят комплексы для похудения, поливитамины, Омега-3.

Цена:

• Москва и область – 226-446,32 руб.;
• регионы – 237-467 руб.

«Турбослим экспресс-похудение»

Предназначен для экстремального сброса веса: 3 кг за 72 ч. Очищение организма происходит за счет мочегонного и слабительного эффекта.

Стоимость в аптеках:

• Москва – 593-635 руб.;
• регионы – 585-626 руб.

«Алфавит Диета»

Рекомендуется к приему при недельном голодании, жесткой диете с исключением отдельных продуктов.

БАД назначается после тяжелых болезней, при сушке организма перед спортивными соревнованиями. Цена за упаковку в Москве и регионах – 206,65 руб.

«Солгар»

Товарная линейка делится на растительные средства, минералы, витамины, БАДы. В состав не входят красители, сахар, крахмал, консерванты и химические добавки. Препараты помогают ускорить обменные процессы, нормализовать работу внутренних систем и органов. Средние цены по Москве и регионам – 444-5410 руб.

Суть метаболизма

В понятие входит комплекс реакций, которые воздействуют на нормальное развитие организма. Обмен веществ влияет на темпы преобразования калорий – они могут трансформироваться в энергию или жир. При замедлении этих процессов энергия высвобождается более медленно, что влечет скопление жиров про запас. При стремительном метаболизме этого не происходит.

На темпы метаболизма влияет возрастная категория, генетическая предрасположенность, питание, пропорции жира и мышечных тканей в организме. Существуют ситуации, когда метаболизм нарушается.

К основным симптомам, которые сопровождают такие проблемы, относят следующее:

• Избыток или дефицит веса;
• Отеки;
• Одышка;
• Общая усталость;
• Нарушение здоровья кожи, ногтей и волос.
  Читайте также:  Можно ли поправиться от орехов арахис. Орехи для бодибилдинга

Показания и противопоказания к применению препаратов

Таблетки для улучшения метаболизма не рекомендуется использовать без назначения врача-терапевта.

Требования к приему указаны в таблице:

Перед началом курса терапии пациент должен посетить консультацию диетолога или терапевта. Врач подберет подходящий комплекс по результатам диагностического обследования.

Не пропустите самую популярную статью рубрики: Утренняя зарядка для тех, кому за 40, 50. Упражнения гимнастики для похудения, видео-уроки.

Советы по применению

При использовании таблеток, улучшающих метаболизм, для достижения результата важно выполнять следующие условия:

• увеличить потребление белков;
• не допускать переедания;
• сократить интервалы между приемом пищи, питаться следует не менее 5 раз в день с учетом сокращения объема порций;
• отказаться от приема алкоголя;
• ограничить в рационе продукты, содержащие сахар и быстрые углеводы, легкоусвояемые жиры;
• повысить двигательную активность.

Препараты принимают строго в соответствии с рекомендациями диетолога или инструкцией к применению.

Важно! В случае появления признаков аллергии или побочных реакций использование средств прекращают.

Опасные последствия применения препаратов для ускорения метаболизма

Самостоятельное применение средств для активизации процессов обмена может спровоцировать:

• хроническую аллергию;
• психические расстройства;
• поражение периферической нервной системы;
• потерю мышечной массы;
• депрессию;

• дисфункции почек, сердца;
• формирование геморроидальных узлов.

Таблетки для похудения не дадут ожидаемого результата без регулярных занятий спортом и диеты. Неправильное применение лекарств для улучшения процессов метаболизма может стать причиной развития серьезных заболеваний.

Оформление статьи: Светлана Овсяникова

Как увеличить метаболизм после 40 лет?

После 40 лет женщину начинает беспокоить некоторые проблемы, такие как менопауза и климакс, именно в это время происходит изменение в гормональном фоне.
Женщины могут наблюдать изменение фигуры и появление лишнего веса и проблемных зон на теле. Именно в этот период для женского организма необходимо подбирать индивидуальные способы снижения веса и улучшение обмена веществ.

Очень часто самостоятельно такие меры принять может не каждая женщина, и возникает потребность обращаться к специалистам. Для ускорения обмена необходимо восстановить возможности организма для этого очень часто необходимо принимать различные дополнительные препараты.

Специалисты советуют выполнять следующие правила:

• Подсчитывать необходимое количество калорий ежедневно, для этого высчитывается необходимое количество калорий именно для показателей роста и возраста женщин.
• Снизить потребление жиров и углеводов. Практически вся пища должна содержать белок, это помогает снизить вес и вывести из организма все вредные соединения. Из жиров рекомендовано оставить только оливковое масло, приносящее пользу всему организму.
• Употреблять на завтрак продукты из цельных зерен, такой вид употребления пищи запустить работу организма и насытить энергией на первую половину дня.
• Выполнять физические упражнения не менее 2 раз в неделю, для этого нет необходимости посещать спортивный зал. Достаточно будет выполнять базовые упражнения в домашних условиях.
• Выполнение ежедневных кардио нагрузок. Это может быть бег в течение 15 минут в утреннее время, или прогулка на свежем воздухе перед сном.
• Употреблять большое количество жидкости. Для этого лучше воспользоваться обычной очищенной водой без газа. Такой метод позволит не только улучшить состояние обмена веществ, но и улучшит внешний вид кожи.
• Избегать стрессовых ситуаций. Постоянные стрессовые ситуации способны негативно влиять на общее состояние организма, вызывая большое количество негативных последствий.
• Использовать специальные витаминные добавки. В продаже имеются различные витамины, которые предназначаются для людей возрастом после 40 лет.

Кроме всех рекомендованных правил, необходимо придерживаться здорового сна и периодически позволять телу расслабиться.

httpv://www.youtube.com/watch?v=embed/bCqLT9F1GXs

Смузи для похудения

В качестве перекусов используйте специальные фруктовые смеси из клетчатки, белков, витаминов и других составляющих. Такие смеси есть в продаже, так же смузи можно приготовить самостоятельно.

Смузи Клубнично-овсяный

Это аппетитный и очень вкусный коктейль с ароматом клубники, который просто тает во рту. Сам процесс его употребления, уже доставляет невероятное удовольствие. А положительные эмоции для здоровья и похудения так же важны, как и диетическое питание.

Ингредиенты:

• молоко не высокой жирности — 250 миллилитров;
• овсяные хлопья — 45 грамм (это 4 ст. ложки хлопьев без горки);
• банан спелый — 1 банан;
• клубника свежая или замороженная — 10 штук;
• ванильный экстракт — 1/2 ч. ложки;
• мед натуральный — 1,5 ч. ложки.

Приготовление:

1. Смешиваем в блендере порезанный кусочками банан, ягоды клубники, геркулес и молоко.
2. Добавляем ванилин и немного меда по желанию.
3. Смешиваем все компоненты в блендере, чтобы у нас получилась однородная масса.

Готовый смузи разливаем в бокалы, украшаем листочками свежей мяты и подаем к столу.

Смузи для похудения Бананово-овсяный

Чтобы придать своему телу желаемую рельефность и избавиться от лишних килограммов, приготовьте вкусный, полезный бананово-овсяный смузи. Очень вкусный и полезный напиток, который доставит вам массу удовольствия своим неповторимым нежным вкусом и приятным ароматом. Для его приготовления нам понадобятся:

• йогурт нежирный и молоко обезжиренное — по 120 миллилитров;
• один спелый банан;
• мед — 2 ч. ложечки;
• геркулес — 3 ст. ложки;
• молотая корица — ¼ ч. ложечки.

Рекомендуется делать и употреблять данный коктейль после физических нагрузок, занятий спортом или тренировок.

Приготовление:

1. Бананчик очистим и нарежем кубиками, затем отправляем их в чашу бледера.
2. В бледер добавим молоко, йогурт, овсянку, мед и корицу.
3. Все ингредиенты смешаем до однородного состояния.

После приготовления смузи, нужно сразу подавать его к столу и вкушать с наслаждением и удовольствием.

Жиросжигающий вишнево-овсяный смузи

Этот вкуснейший коктейль с легкой кислинкой, подарит приятный аромат и утолит в жару вашу жажду.

Ингредиенты:

• ягоды вишен без косточек — 200 грамм;
• измельченная овсянка — 3 ст. ложки;
• банан, замороженный или свежий с добавление льда — 1 штука;
• вода — 250 миллилитров;
• медок натуральный — 1 ст. ложка;
• корица — 1 ч. ложечка;
• орех мускатный — ½ ч. ложки.

Приготовление:

1. Ягоды вишни, измельченный на кусочки банан и овсяные хлопья поместим в чашу блендера;
2. Зальем все это водичкой, добавим мед, порошок корицы и орех мускатный.
3. Все хорошо взбиваем бледером до однородной консистенции.

Разольем приготовлений завтрак в бокалы, украшаем сверху вишенками и немного притрушиваем корицей. Приятного смузипоедания!

«L-тироксин»

Этот препарат широко применяется при нарушениях обменных процессов в организме. Препарат содержит гормоны. Метаболизм восстанавливается за счет нормализации функции щитовидной железы. В роли основного действующего компонента выступает левотироксин натрия. Медикамент выпускается в форме таблеток (дозировка 50 и 100 мг).

Препарат может быть назначен специалистом при таких заболеваниях, как гипотериоз, ожирение, диффузный токсический зоб. Рассчитывая на действие основного компонента, многие девушки с избыточной массой тела принимают решение проводить терапию с использованием этого лекарства самостоятельно. В результате развиваются побочные явления. При повышении дозировки может увеличиваться аппетит. В этом случае пациент получает противоположный результат – масса тела начинает стремительно увеличиваться.

Средство «L-тироксин» категорически нельзя использовать людям, страдающим от эпилепсии, серьезных нарушений работы сердечно-сосудистой системы, при почечной и печеночной недостаточности.

При отсутствии противопоказаний таблетки следует принимать за полчаса до еды, запивая достаточным количеством воды. Начальная дозировка – 25 мг.

Фаза 1 метаболизма[править | править код]

Наиболее распространенным метаболическим путем фазы 1 является окисление. Восстановление и гидролиз также играют важную роль, но они встречаются реже.

Окисление[править | править код]

Цитохромы Р-450 (табл. 4.4) представляют собой суперсемейство, включающее изоформы гемопротеиновых ферментов, катализирующих окислительный метаболизм многих ксенобиотиков (лекарств и других экзогенных химических веществ).

В процесс окисления вещества входят этапы окисления и восстановления (рис. 4.8). Участки окисления значительно варьируют, их общее физическое свойство — высокая растворимость в липидах.

В большинстве случаев окисление лекарств катализируют цитохромы Р-450, хотя в этом процессе, но в меньшей степени, участвуют и другие ферменты. Существует несколько сотен изоформ цитохромов Р-450. Некоторые из них являются конститутивными (т.е. присутствуют всегда), другие начинают синтезироваться лишь в ответ на соответствующие стимулы — обычно экзогенные химические вещества. Специфичность по отношению к субстрату — это функция изоформы цитохрома Р-450, и она обычно не абсолютная, а относительная, поэтому отсутствие какой-либо определенной изоформы цитохрома Р-450 не останавливает данную метаболическую реакцию. Гены суперсемейства цитохрома Р-450 картируются в нескольких хромосомах.

Рис. 4.8
Рис. 4.8 Механизмы окисления лекарства системой оксидаз со смешанной функцией. Лекарство связывается с окисленной формой специфической изоформы цитохрома Р-450. Затем этот комплекс получает один электрон от НАДФН через редуктазу цитохрома Р-450. После этого восстановленный комплекс реагирует с молекулярным кислородом (02), и второй электрон передается посредством либо НАДФН и редуктазы цитохрома Р-450, либо НАДФ и редуктазы цитохрома Ь5. В этом процессе один атом кислорода высвобождается в составе воды, а другой включается в лекарство с образованием гидроксилированного метаболита. Данная метаболическая реакция приложима также к реакциям деалкили-рования, когда короткоцепочечные алкильные группы (обычно метильные) удаляются из лекарства и соединяются с кислородом, образуя альдегид, который затем может быть окислен или восстановлен. НАДФ — никотинамидадениндинуклеотидфосфат.

Разработана номенклатура суперсемейства цитохрома Р-450

:

• CYP: прописные буквы означают, что изоформа имеет человеческое происхождение;

• CYPx: х — арабская цифра, обозначающая семейство изоформ;

• CYPxX: вторая прописная буква означает подсемейство;

• CYPxXx: последняя арабская цифра обозначает продукт индивидуального гена подсемейства.

Обозначение статуса семейства и подсемейства относится к степени гомологии последовательности аминокислот различных изоформ Р-450. Например, обозначение CYP1A2 расшифровывается так: изоформа цитохрома Р-450 человека, принадлежащая к первому семейству, является членом подсемейства А ферментов и представляет собой продукт второго гена этого подсемейства.

Три семейства цитохромов Р-450 играют важную роль в метаболизме большого количества лекарств

Три семейства цитохромов Р-450, которые имеют существенное значение для метаболизма лекарств, представлены в табл. 4.4. Подсемейство CYP3A идентифицировано как главная конститутивная форма в печени человека, его изоформы катализируют метаболизм самых разнообразных лекарств. Это подсемейство в значительном количестве экспрессировано и другими тканями. Специфическая изоформа CYP3A4 ответственна за кишечный метаболизм (предсистемная элиминация) многих лекарств, обладающих плохой биодоступностью.

Изоформа CYP2D6 ассоциирована со следующими процессами:

• окислительный метаболизм многих лекарств, включая антагонисты β-адренорецепторов;

• деметилирование трициклических антидепрессантов;

• деметилирование кодеина в морфин. Приблизительно 5-10% представителей европейской расы имеют дефицит по фенотипической экспрессии CYP2D6 как аутосомно-рецессивному признаку. Описаны множественные мутации CYP2D6. Так, неспособность деметилировать кодеин в морфин ассоциирована с отсутствием анальгетического ответа на кодеин.

CYP2E1 представляет собой короткоживущую изоформу, индуцированную хроническим потреблением алкоголя. CYP1A2 играет важную роль в метаболизме теофиллина, его индуцируют флавоноиды и полициклические ароматические углеводороды, содержащиеся в некоторых пищевых продуктах, поэтому знание метаболической конституции пациента имеет потенциальное предиктивное значение, позволяя определить, окажется ли подходящим применение того или иного лекарства. Можно полагать, что в недалеком будущем появятся тесты на фенотипическую экспрессию ферментов, метаболизирующих лекарства. Такая информация поможет решить вопрос о том, какие специфические лекарства или классы лекарств можно использовать без осложнений, связанных с их окислением. Однако здесь необходима осторожность в интерпретации фенотипической экспрессии продуктов генов, т.к. ее могут модулировать влияние внешней среды и физиологические факторы.

Для ферментов цитохрома Р-450 необходимо присутствие оксидаз со смешанной функцией

Для функционирования цитохромов Р-450 необходимы молекулярный кислород, НАДФН-редуктаза цитохрома Р-450 и НАДФН. Эту комбинацию называют оксидазной системой со смешанной функцией. Изоформы цитохрома Р-450 присутствуют в этой системе в значительном избытке по сравнению с редуктазой цитохрома Р-450 — ферментом, способствующим процессу восстановления как эквиваленту окислительной реакции. Процесс окисления лекарств-субстратов цитохромами Р-450 изображен на рис. 4.8.

Таблица 4.5 Примеры лекарств и пролекарств и их клинически важные активные метаболиты

Окисление обычно приводит к инактивации лекарств, однако исключение составляют пролекарства

Пролекарства представляют собой химические агенты, которые в результате метаболизма превращаются в фармакологически активные вещества, например при деметилировании кодеина в морфин (табл. 4.5). Иногда окисление лекарств приводит к образованию активных метаболитов, продолжительность действия которых превышает таковую введенного лекарства (например, превращение диазепама в десметилдиазепам).

Когда одновременно вводят несколько лекарств, они могут взаимодействовать с изоформами цитохрома Р-450, ингибируя метаболизм друг друга. В результате пролекарства не могут превратиться в активные фармакологические продукты, а активные вещества не способны метаболизироваться с ожидаемой скоростью. Вследствие этого терапевтический эффект отсутствует или вещество оказывает токсическое действие. Примеры лекарственных препаратов перечислены в табл. 4.6.

Восстановление[править | править код]

Эта метаболическая реакция происходит при наличии чувствительных функциональных групп (например нитро-, кето- или сульфоксидных). Процесс восстановления приводит к активации или инактивации лекарств. Например:

• сулиндак — пролекарство, сульфоксидная группа которого восстанавливается с образованием сулиндак сульфида. Этот метаболит является активным ингибитором циклооксигеназы, ответственным за противовоспалительный эффект сулиндака;

• преднизон — пролекарство, кетогруппа которого восстанавливается в гидроксильную группу; представляет собой активный глюкокортикостероид, который превращается в преднизолон.

Гидролиз[править | править код]

Гидролиз может происходить спонтанно вследствие нестабильности замещающих групп в лекарстве.

Эфиры особенно подвержены гидролизу с образованием исходной кислоты и алкоголя. В организме обнаруживаются многие типы различных ферментов эстераз. Эстеразы плазмы играют важную роль в расщеплении многих лекарств, представляющих собой эфиры. Спонтанный гидролиз в отсутствие ферментов описан для ацетилсалициловой кислоты (аспирина), которая гидролизуется в присутствии влаги с образованием салициловой кислоты. Некоторые пролекарства гидролизуются после приема внутрь. Например:

• сульфасалазин гидролизуется с образованием аминосалициловой кислоты и сульфапиридина под влиянием бактериальной флоры нижних отделов ЖКТ. Предполагается, что эти продукты гидролиза ответственны за фармакологические эффекты сульфасалазина;

• бамбутерол (карбаматный эфир пролекарства тербуталина) концентрируется в ткани легких, где гидролизуется псевдохолинэстеразой в тербуталин — активный агонист β2-адренорецепторов.

Подружитесь с ароматерапией и станьте оптимистом

Эфирное масло из можжевельника хорошо помогает от мышечных болей, способствует расширению сосудов и тем самым помогает ускорению обменных процессов. Совмещайте полезное с приятным — просто вдыхайте этот запах или добавляйте его в массажный крем. Избегайте стрессовых ситуаций — из-за них освобождаются жировые кислоты, перераспределяясь по кровеносной системе и откладываясь в виде залежей жира. Научитесь разным способам расслабления после тяжелого дня — займитесь медитацией, йогой или чем-то вроде этого, приобретите философский взгляд на жизнь. Если вам мало этих советов про то, как ускорить метаболизм, вот вам еще один: чаще занимайтесь сексом — это один из лучших сжигателей жиров!

Фаза 2 метаболизма[править | править код]

Конъюгация — ферментативное присоединение химических радикалов к молекуле лекарства или к метаболиту, образовавшемуся во время фазы 1

Реакции фазы 2, называемые конъюгацией, происходят в самых разнообразных тканях. Чаще всего эти реакции заключаются в опосредованном ферментами присоединении гидрофильных компонентов, таких как глюкуроновая кислота, сульфат, глутатион и ацетат, к функциональной группе родительской молекулы и/или метаболиту, образовавшемуся во время фазы 1. Глюкуроновая кислота сначала активируется, соединяясь с уридиндифосфатом (УДФ). Затем активированное соединение УДФ-глюкуроновая кислота переносится на лекарство с помощью фермента глюкуронозилтрансферазы. Образовавшиеся в результате таких реакций конъюгаты обычно более гидрофильны, чем родительское лекарство или его метаболиты фазы 1, поэтому они легче экскретируются почками. В целом конъюгаты фармакологически менее активны, чем родительское лекарство, однако не всегда (см. далее). Иногда в реакциях конъюгации участвуют такие замещающие группы, как глицин, метильные группы и сахара глюкоза и рибоза. Примеры клинически значимых реакций конъюгации приведены на рис. 4.9; конъюгаты с глюкуронидом количественно наиболее существенны.

Таблица 4.6 Примеры лекарств и специфических изоформ цитохрома Р-450 для коррекции с целью предотвращения метаболических взаимодействий

Конъюгация обычно повышает водорастворимость, а ацетилирование приводит к образованию метаболитов, менее растворимых в воде, чем не-конъюгированный предшественник (например, в случае ацетилирования сульфонамидных антибиотиков). Ацетилирование функциональной основной аминогруппы превращает основное лекарство в слабую кислоту (амид). Это химическое изменение влияет на распределение и элиминацию образующегося метаболита.

Реакции конъюгации обычно рассматривают как процесс инактивации, но существует несколько исключений (см. рис. 4.9). Например:

• ацетилирование антиаритмического лекарства прокаинамида приводит к образованию N-ацетилпрокаинамида, также обладающего антиаритмическими свойствами, хотя и отличающегося по спектру действия, блокирующего ионные каналы, от родительского лекарства;

• морфин-6-глюкуронид представляет собой анальгетик с более продолжительным действием, чем родительское лекарство, морфин.

Нарушение функции почек отражается на терапевтических и токсических эффектах обоих метаболитов.

Конъюгация с сульфатами может представлять собой реакцию активации. Миноксидил, антигипертензивное лекарство, должен быть сульфатирован в N-оксидной позиции, чтобы вызывать эффект вазодилатации. Миноксидил также способствует росту волос, однако в меньшей степени, чем его сульфатированный метаболит, поэтому наблюдаемые вариации роста волос отчасти могут быть связаны с различной способностью организма сульфатировать миноксидил в волосяных фолликулах.

Открыты множественные изоформы конъюгирующих ферментов и определена их относительная специфичность в отношении различных субстратов и метаболитов. Описаны по меньшей мере 2 семейства и 3 подсемейства глюкуронозилтрансфераз, а также продукты многих генов, выполняющие функции ацетилирования и сульфатирования.

Доза изониазида, прокаинамида и гидралазина зависит от способности организма ацетилировать эти лекарства. Чем выше скорость ацетилирования, тем большая доза необходима для поддержания терапевтической концентрации лекарства в плазме. Фенотипически медленные ацетиляторы могут стать быстрыми ацетиляторами, если некоторые лекарства принимают внутрь вместе с этанолом. Это происходит, если пациенты, принимающие прокаинамид или сульфаметазин, одновременно употребляют алкоголь.

Дефицит одной или нескольких изоформ конъюгирующих ферментов может повлиять на выбор лекарства. В связи с этим определение способности организма метаболизировать прототипичные субстраты дает возможность подобрать лекарственную терапию для конкретного пациента. Можно привести два клинически значимых примера:

• больным раком и с дефицитом тиопуринметилтрансферазы необходимо в 10-15 раз снизить дозу 6-меркаптопурина, чтобы уменьшить риск токсического воздействия лекарства на гемопоэз;

Рис. 4.9 Примеры конъюгации с образованием активных метаболитов лекарства.
Метаболизм лекарств

• Большинство лекарств метаболизируется до элиминации из организма

• Метаболиты лекарств в целом более полярны, чем исходные (родительские) лекарства

• Специфичность ферментов, метаболизирующих лекарства, относительна, а не абсолютна

• Содержание ферментов, метаболизирующих лекарства, различно в разных тканях

• Одновременный прием внутрь нескольких лекарственных средств может повлиять на скорость метаболизма как одного, так и нескольких из них