Препарат появился в 80-е годы и с тех пор лидирует на рынке спортивных медикаментов. На нашем рынке продаётся под такими торговыми названиями, как «Берголак», «Достинекс» и от Фоминского фарм. предприятия. Самая популярная марка – «Достинекс». Есть и масса аналогов этого препарата. Италия, кроме достинекса, предлагает более дешевый «Кабасер». Чехия производит «Агалтекс» и «Алактинг». Лекарство может выпускаться в дозировке 0,25 г, 0,5 г и 1 г. Его действие идентично и не зависит от марки и цены.
Краткая история создания Каберголина
Медпрепарат был разработан в восьмидесятых годах американской компанией Pharmacia. Он выпускается во многих странах мира и также известен под названием достинекс. Именно под этим названием препарат впервые и был зарегистрирован и на него имеются патентные права у компании-разработчика.
Каберголин является весьма распространенным медикаментозным средством и применяется во многих странах мира. Несмотря на тот факт, что права на торговую марку достинекс и сегодня принадлежат Pharmacia. Именно под этим названием он чаще всего продается. Однако названий у препарата достаточно много и, например, в России он также известен, как агалатес и берголак. Вполне очевидно, что оригинальный препарат отличается более высокой стоимостью в сравнении с отечественными аналогами.
Фармакологическое воздействие Каберголина
Как мы уже говорили, каберголин является агонистом рецепторов дофаминового типа. Активный компонент препарата представляет собой дофаминергетическое вещество, производное от эрголина. Это говорит о наличии у него сильной пролактинснижающей активности. Механизм работы препарата связан со способностью воздействовать на дофаминовые рецепторы типа D2.
Использование препарата в дозах, превышающих терапевтические, позволяет снизить концентрацию пролактина, а также добиться сильного дофаминергетического эффекта. Уровень пролактина начинает падать уже спустя три часа с момента использования препарата и поддерживается на требуемом уровне в течение от одной до четырёх недель.
Это касается людей, не имеющих патологий, а также женщин с гиперпролактомией. После родов препарат способен поддерживать необходимый уровень пролактина в течение от двух до трех недель. Во многом пролактинснижающие свойства препарата зависят от используемой дозировки, которая также влияет и на длительность работы дофаминмиметика.
Важно отметить, что достинекс работает выборочно и не способен влиять на производство иных гормонов, синтезируемых гипофизом, включая кортизол. Препарат обладает кроме всего прочего несколькими эффектами, которые не имеют тесной связи с терапевтическим эффектом. Среди них отметим способность снижать давление крови. Примерно через шесть часов с момента применения гипотензивный эффект начинает проявляться, а его сила зависит напрямую от используемых дозировок.
Способы подавления ароматизации
Особо много внимания данному разделу уделять не будем, но коротко пройдемся по наиболее популярным препаратам и способам.
Кломид действует на рецепторы эстрогенов в гипофизе и яичниках. Связывает рецепторы эстрогенов в гипофизе. Кломид разрывает механизм отрицательной обратной связи, то есть если обычно эстрогены, воздействуя на гипофиз, снижают выработку ФСГ и ЛГ последним, то при приеме кломида этого не происходит. На сам уровень эстрогенов в крови кломид не действует, точно так же не действует на уровень эстрогенов в крови, так как механизм его действия сводится к блокаде разных типов эстрогеновых рецепторов, в том числе и в гипофизе. Довольно-таки токсичный препарат. Также тамоксифен увеличивает количество рецепторов прогестерона.
Ингибиторы ароматазы (летрозол, анастрозол, эксеместан) – это класс лекарственных препаратов, предназначенных в первую очередь для снижения концентрации эстрогенов в крови. В отличие от тамоксифена и кломида, не блокирует рецепторы эстрогенов, воздействует непосредственно на ароматизацию, подавляя ее. Также применяется для повышения уровня собственного тестостерона и гонадотропных гормонов.
Снижение количества жировой ткани. Не стоит пренебрегать условием наличия большого или умеренно большого количества подкожного жира. Ведь чем тучнее человек, тем сильнее ароматизация. Снижение процента подкожного жира значительно уменьшит ароматизацию. Также, как правило, на низкоуглеводных/безуглеводных диетах наблюдается снижение конверсии тестостерона в эстрадиол.
Каберголин в бодибилдинге: положительные свойства
Препарат является селективным агонистом рецепторов дофаминового типа и при этом работает достаточно специфично. Следует отметить его высокое сходство с рецепторами D2, а вот с адреноргетическими (альфа-1 и альфа-2) и серотониновыми (5-НТ1, 5-НТ2) рецепторами препарат взаимодействует слабо.
В терапевтических целях данное средство используется при лечении гиперпролактинемии, гиперсекреции гормона пролактин гипофизом, а также при болезни Паркинсона. Препарат отличается высокой способность ингибировать синтез пролактина и именно по этой причине каберголин в бодибилдинге весьма популярен. Одновременно с этим средство вступает во взаимодействие с рецепторами D2. Таким образом, дофамин становится отрицательной обратной связью для выпуска пролактина.
Мы уже говорили, что важной особенностью препарата является его неспособность воздействовать на процессы синтеза других гормональных веществ, синтезируемых клеточными структурами гипофиза — кортикотропина, соматотропина, лютеинизирующего, а также тиреотропного гормонов.
Пролактин является представителем той же группы гормонов, что и соматотропин. Это однопептидное вещество, молекула которого содержит 199 аминов. Хотя размер его несколько превышает показатель гормона роста, пролактин во многом похож на соматотропин. Однако, как только разговор заходит о структуре этих веществ, все сходства сразу исчезают.
Пролактин не способен проявлять анаболические свойства, а предназначен для стимуляции процессов лактации. Этот факт говорит о том, что достинекс для женщин весьма важен из-за своих физиологических свойств. Это максимально заметно в период беременности, ведь он позволяет ускорить процессы производства материнского молока. Может использоваться препарат и в послеродовой период при гиперсинтезе молока для угнетения этого процесса.
На данный момент ученым неизвестна терапевтическая ценность пролактина в отношении мужского организма. Установлено, что высокая концентрация этого гормонального вещества может стать причиной развития импотенции, бесплодия и гинекомастии. Впрочем, о последнем свойстве пролактина споры между учеными не прекращаются и не все из них считают, что это возможно.
Гинекомастия является достаточно редким явлением у обычных мужчин, но не редкость у принимающих ААС. Это одна из причин, по которым каберголин в бодибилдинге пользуется большим успехом. Заметим, что лактационная гинекомастия сопровождается выделением небольшого количества жидкости при сжатии соска. Этот недуг имеет способность накапливаться, и многим спортсменам этот факт известен. При первых признаках развития гинекомастии они вносят соответствующие корректировки в свой курс анаболиков.
Лактационная гинекомастия достаточно плохо изучена и причиной ее развития принято считать нарушение баланса между пролактином, эстрогенами и андрогенами. Также заболевание может стать следствием генетической предрасположенности. Чтобы избежать всех этих неприятностей, необходимо использовать каберголин в бодибилдинге.
Если проанализировать профильные веб-ресурсы, то атлеты достаточно редко вспоминают о повышенной концентрации пролактина. В то же время именно от этого и зависит необходимость в использовании достинекса. Установлено, что эстрогены являются стимуляторами роста уровня пролактина и вероятно именно в этом заключается основная причина развития лактационной гинекомастии.
Но существуют результаты исследований, которые красноречиво говорят об ингибирующей способности некоторых гормонов в отношении пролактина, например, андрогенов. Это дает нам повод говорить о том, что не только рост уровня эстрогенов является основной причиной развития лактационной гинекомастии.
На сегодняшний день проводилось достаточно мало исследований в этом направлении. Собственно, удивляться здесь не чему, ведь этот недуг практически всегда встречается только у спортсменов, активно использующих стероиды. У обычных мужчин заболевание диагностируется крайне редко.
Однако мы нашли результаты одного эксперимента, в котором исследовалось воздействие двух эфиров тестостерона (пропионата и энантата) на концентрацию пролактина. Существенное увеличение концентрации этого женского гормона наблюдалось уже на четвертый день курса. Во втором эксперименте было отмечено семикратное повышение уровня гормона после использования ААС. В результате уровень пролактина достиг практически тех отметок, которые характерны для женского организма.
Aроматизация
Под влиянием фермента ароматазы тестостерон способен превращаться в эстрадиол, отсюда и процесс, именуемый ароматизацией. Интересно, что молекулы тестостерона и эстрадиола отличаются совсем незначительно, а именно отсутствием одной метильной группы и нескольких атомов водорода. В мужском организме эстрадиол является производным тестостерона. А это значит, что, как правило, завышенный эстрадиол – это следствие повышенного тестостерона, исключая индивидуальные частные случаи, которые не являются правилом.
В избыточном количестве эстрадиол вредит мужчине, превращая его в женщину.
Давайте разберемся, что такое эстрадиол и зачем он нам. Эстрадиол, как мы определили в начале, относится к группе женских половых гормонов, эстрогенов. Данное гормональное вещество в организме мужчины выполняет ряд важнейших функций, например: активное участие в процессе секреции эякулята, улучшение кислородного обмена, регуляция функционирования нервной системы, увеличение свертываемости крови, стимулирование обмена веществ и т. д. Считается, что в избыточных количествах гормон способен приводить к таким побочным эффектам, как отложение жира по женскому типу, нервозность, снижение либидо и эректильная дисфункция, гинекомастия и т. д. Иными словами, для упрощения можно сказать, что в избыточном количестве эстрадиол вредит мужчине, превращая его в женщину.
Норма тестостерона для мужчин Эстрадиол (Е2) 3–70 пг/мл
Итак, мы выяснили, что избыток и недостаток эстрадиола вредны, необходима золотая середина.
Инструкция по применению Каберголина в бодибилдинге?
В медицинской практике препарат используется мужчинами для подавления производства пролактина в количестве 0.5 грамма в неделю. Дозировка может использоваться единовременно либо разделяется на два и более приема. Также можно увеличить частоту использования достинекса для получения лучшего результата, применяя по 0.5 грамма каждый третий либо четвертый день.
Каберголин в бодибилдинге используется во время курсов ААС, в состав которых включены стероиды с прогестагенной активностью (тренболоны, оксиметолон или тренболон). Дозировка составляет по 0.25 грамма каждый третий день. Длительность курса достинекса составляет одни месяц, после чего его используют по мере необходимости.
Известны случаи, когда препарат использовался мужчинами для достижения множественных оргазмов во время половых актов. Этот факт можно объяснить высокой скоростью синтеза дофамина во время секса. После организма наблюдается сильный выброс пролактина и весь накопленный дофамин нейтрализуется. С этим фактом связано то, что после организма сексуальное возбуждение мужчин быстро пропадает. Если с помощью достинекса блокировать производство пролактина, то множественные оргазмы становятся реальностью. Спортсменки каберголин не используют.
Основные цели послекурсовой терапии
Андрогенные анаболические стероиды (ААС) сильно нагружают гормональную систему. Это вообще очень капризные товарищи. После их приема стоят цели:
- наладить здоровый гормональный баланс;
- уменьшить откат и сохранить максимум из набранной мышечной массы;
- не допустить появления женоподобных сисек у мужчин;
- спасти яички от «усыхания»;
- вернуть половую активность;
- улучшить состав крови;
- защитить печень и избежать возникновения ее болезней;
- понизить уровень гормона кортизола.
Поэтому никогда не отказывайтесь от ПКТ. После стероидов она нужна, как воздух.
Уменьшить потери мышц на ПКТ
Выше мы уже писали, что мышцы по окончанию курса начинают разрушаться. Они могут пострадать сильно или совсем незначительно. Ясно, что любой качек хочет сохранить свои «пушки».
Для этого нужно обязательно восстановить уровень тестостерона. Препараты ПКТ включают разные компоненты, усиливающие продукцию мужского полового гормона. Принимая их, можно одержать победу над законами физиологии
.
Восстановление баланса гормонов
Собственный тестостерон не начинает вырабатываться, пока не снизится до минимума получаемый из вне. Обеспечить естественную выработку гормона сразу не получится — нужно ждать, пока закончатся запасы искусственного. Тут придется вникнуть в понятие «период распада». Одни стероидные добавки распадаются быстро, с другими приходится ждать две, а то и три недели.
Палки в колеса тестостерону вставляют еще и пролактин, эстрадиол. Бывает так, что их концентрации на курсе резко вырастают. Пока они не понизятся, нормальная продукция тестостерона не восстановится. Препараты ПКТ дают возможность все расставить по местам.
Какие побочные эффекты возможны при использовании Каберголина?
В спорте препарат считается безопасным, хотя некоторые побочные эффекты ему присущи. В ходе исследований чаще всего проявлялись головная боль (в26 процентах), тошнота (27 процентов), а также рвота. Последний негативный эффект был зафиксирован лишь у двух процентов испытуемых.
Также следует отметить, что возможны и другие побочные эффекты, но их проявление крайне маловероятно. Все негативные свойства достинекса напрямую связаны с используемыми дозировками. Это говорит о том, что начинать принимать препарат следует с минимальной дозы и при необходимости увеличивать её.
Причины увеличения количества пролактина в организме
Прежде чем рассматривать пользу от приёма каберголина следует разобраться в причинах повышения пролактина.
Их можно разделить на две категории: связанные или не связанные с приёмом препаратов для спортсменов.
Начнём с причин, не связанных с приёмом стероидов:
- заболевания гипофиза и гипоталамуса;
- проблемы щитовидной железы;
- болезни почек;
- болезни печени;
- красная волчанка, артрит и прочие аутоиммунные заболевания;
- малое содержание витамина B6 в организме;
- большое количество прогестерона, эстрадиола;
- частые стрессы.
Следует учесть, что вследствие наличия врождённых заболеваний повышения пролактина не наблюдается.
В среде бодибилдеров причиной подобных проблем, в большинстве случаев, является неграмотный приём стероидов.
Показания и противопоказания к применению Каберголина
Если говорить о спорте, то препарат в первую очередь используется для подавления прогестагенной активности нескольких ААС. В медицине препарат показан к применению женщинами для лечения некоторых заболеваний. Хотя препарат и считается безопасным, ведь при его использовании в рекомендуемых дозировках риск развития побочных эффектов невелик, существуют некоторые противопоказания к его использованию. Речь идет о лицах моложе 16 лет, высокой чувствительности организма к любому ингредиенту препарата. Также следует проявить осторожность в его применении при наличии некоторых недугов.
Более детально о Каберголине и его применении в следующем видео:
